Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-il)methyl]purine-2,6-dione
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl] purine-2,6-dione a’ nochdadh Dealbh](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Ainm toraidh | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Co-fhaclan | (R) -8- (3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H - purine-2,6 (3H,7H) - dione; |
| CAS Àir | 668270-12-0 |
| Foirmle Molecular | C25H28N8O2 |
| Cuideam Molecular | 472.542 |
1. Tha Linagliptin (BI-1356) na neach-dìon de DPP-4, einnsein a tha a’ lughdachadh na h-hormonaichean incretin peptide-1 coltach ri glucagon (GLP-1) agus polypeptide insulinotropic a tha an urra ri glucose (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-il)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione na neach-dìon dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ùr-nodha cumhachdach agus roghnach le cleachdadh a dh’ fhaodadh a bhith ann ann an làimhseachadh tinneas an t-siùcair seòrsa 2.
Inneal-dèanaidh ar factaraidh Linagliptin CAS 3355-28-0 eadar-mheadhanach, teicneòlas aibidh, toradh seasmhach, gealltanas càileachd.
Inbhe Cunntais: Ann an Stoc.
Ma tha ùidh agad anns na toraidhean againn no ma tha ceist sam bith agad, na bi leisg fios a chuir thugainn!
Tha toraidhean fo pheutant air an tabhann airson adhbhar R&D a-mhàin.
Cleachdadh: Tha e na neach-dìon làidir, roghnach DPP-4 le luach IC50 de 1 nM.
Sgrùdadh In vitro: Chuir Ligagliptin bacadh air gnìomhachd DPP-4 in vitro ann an grunn dheuchainnean neo-eisimeileach le luachan IC50 de 0.4,0.5,0.9 agus 1.1nM (ciall IC50, timcheall air 1nM).B’ e an casg IC50 de FAP le liagliptin 89 nM (timcheall air roghnachd 90-fhillte an coimeas ri DPP-4).
Rannsachadh In vivo: Ann an radain fireann Wistar, coin Beagle agus muncaidhean rhesus, chaidh xanthine linagliptin a shealltainn mar neach-dìon DPP-4 èifeachdach, seasmhach agus cumhachdach le> 7 h> 70% / kg às deidh 1 mg de rianachd beòil.Lùghdaich rianachd beòil de ritagliptin gu luchagan db / db a-mhàin, 45 min ron deuchainn fulangas glùcois beòil, an urra ri dòs an gluasad glùcois plasma bho 0.1mg / kg (casg 15%) gu 1mg / kg (casg 66%) [1] .Chuir Ligagliptin (3 agus 10mg / kg) dòs-eisimeileach bacadh air an enzyme DPP-4 anns a 'phlasma taobh a-staigh 30 min bho rianachd dhrogaichean.Lùghdaich Ligagliptin (1 mg / kg, po) gu mòr an aghaidh glùcois air a chothromachadh le mu 50% [2].Lùghdaich rianachd beòil an ligagliptin inhibitor DPP-4 (3mg / kg, rianachd beòil) gnìomhachd DPP-4 gu làidir, rinn e seasmhach GLP-1 gnìomhach ann an lotan leantainneach, agus leigheas nas fheàrr ann an luchagan ob / ob.Aig latha 10 às deidh an dochann, bha luchagan ob / ob air an làimhseachadh le liagliptin a’ nochdadh lotan epithelialized sa mhòr-chuid, air an comharrachadh le dìth neutrophils.
Sgrìobhainn: Chaidh clas ceimigeach ùr de luchd-dìon DPP-4 làidir a thàinig gu structarail bhon sgafaid xanthine airson làimhseachadh tinneas an t-siùcair seòrsa 2 a lorg agus a mheasadh.Tha eadar-dhealachaidhean structarail eagarach air leantainn gu 1 (BI 1356), inneal-dìon DPP-4 a tha gu math cumhachdach, roghnach, fad-ghnìomhach, agus beòil a tha a’ nochdadh lùghdachadh mòr air glùcois fala ann an diofar ghnèithean bheathaichean.Tha 1 an-dràsta a’ dol tro dheuchainnean clionaigeach ìre IIb agus tha comas aige làimhseachadh aon-latha airson tinneas an t-siùcair seòrsa 2.
